Hlavní indikace u lupusu

Methotrexát nemá pro lupus povolení k uvedení na trh, ale odborníci uznávají jeho účinnost u lupusu s těžkým postižením kloubů/kožního postižení nebo se sérovým postižením (pleuritida, perikarditida).

Dávkování

- Obecně 7,5 až 25 mg/týden v závislosti na klinických projevech

- Obvyklá maximální dávka: 0,3 mg/kg/týden. 2,5 mg tablety; intramuskulární dávky 2,5 mg, 10 mg; injekční stříkačky pro subkutánní injekce.

- Perorálně (v 1 až 3 dávkách během 24 hodin), intravenózně, intramuskulárně, subkutánně

Hlavní lékové interakce vyžadující zvláštní opatrnost

- Nesteroidní protizánětlivé léky, antimykotika

- Antivitamin K, trimetoprim/sulfametoxazol, antikonvulziva

Hlavní vedlejší účinky

- Cytopenie, agranulocytóza (výrazné snížení počtu bílých krvinek)

- Nevolnost, bolest, zvracení, vředy (afty).

- Pneumonitida (postižení plic) z přecitlivělosti, jaterní cytolýza

- Komunitní a oportunní infekce: pneumocystóza (zejména při lymfopenii).

- Vypadávání vlasů (alopecie)

Kontraindikace

- Těhotenství a kojení

- Přecitlivělost na léčbu

- Těžká hepatocelulární insuficience a nadměrný příjem alkoholu

- Těžké selhání ledvin

- Anémie, trombocytopenie, neutropenie, lymfopenie

- Infekce (dočasné přerušení léčby)

Bezpečnostní opatření pro použití

- Účinná antikoncepce až 3 měsíce po ukončení léčby

- V kombinaci s příjmem kyseliny listové snižuje četnost drobných nežádoucích účinků: 5 mg/týden (10 mg/týden, pokud methotrexát >20 mg/týden), 48 hodin po methotrexátu.

Monitorování

- Krevní obraz, kreatinin, transaminázy, alkalické fosfatázy, gama-GT: 1/týden po dobu 1 měsíce, poté 1/15 dní po dobu 2 měsíců a poté 1/měsíc.

- Snížení dávky, pokud jsou transaminázy vyšší než normální nebo neutrofily <1000/mm3 nebo lymfocyty <500/mm.3

- Klinické sledování: infekce, auskultace plic