Hlavní indikace u lupusu:

Takrolimus (inhibitor kalcineurinu) není u systémového lupusu schválen, ale někteří odborníci uznávají jeho účinnost u lupusu s postižením ledvin, zejména v kombinaci s mykofenolátem mofetilem.

Dávkování:

Obvykle 0,10 až 0,30 mg/kg/den ve dvou denních dávkách, jednu hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle. Existuje forma s prodlouženým uvolňováním, která umožňuje pouze jedno užití denně (0,5 mg, 1 mg, 2 mg nebo 5 mg tobolky).

Hlavní nežádoucí účinky:

- Nefrotoxicita

- Neurotoxicita: třes, bolesti hlavy, parestézie, agitovanost, úzkost, nespavost...

- Hyperglykémie nebo dokonce diabetes

- Srdeční poruchy, poruchy trávení, artralgie, kožní vyrážka, anémie, leukopenie nebo trombocytopenie, zvýšení transamináz...

Kontraindikace: známá přecitlivělost na makrolidy, živé vakcíny.

V případě těhotenství: Použití takrolimu je v případě těhotenství možné. Neexistuje žádná alternativa; kojení se nedoporučuje.

Lékové interakce::

Některé přípravky, které mohou interagovat s takrolimem: hliníková/hořečnatá antacida, cyklosporin, sirolimus, temsirolimus, ziprasidon, amilorid, spironolakton, cimetidin, danazol, nefazodon, ethinyl estradiol, methylprednisolon, St. Třezalka tečkovaná, azolová antimykotika (např. itrakonazol, vorikonazol), inhibitory HIV a HCV proteázy (např. nelfinavir, ritonavir, boceprevir, telaprevir), rifamyciny (např. rifampicin, rifabutin), některé léky proti záchvatům (např. fenobarbital, fenytoin).

Monitorování:

- Takrolimus může způsobit stav, který ovlivňuje srdeční rytmus (prodloužení QT intervalu). Doporučuje se úvodní EKG vyšetření.

- Krevní obraz, kreatinin, transaminázy, alkalické fosfatázy, gama GT, urikémie, glukóza v krvi pravidelně

- Dávka léku v krvi: Takrolimus se předepisuje u autoimunitních onemocnění s cílovou koncentrací v plné krvi kolem 6 až 8 ng/ml.