Hlavní indikace u lupusu

Těžké formy lupusu, zejména s postižením ledvin nebo centrálního nervového systému.

Dávkování

Intravenózně: 100 mg, 500 mg, 1000 mg:

0,5 až 0,7 mg/m2 povrchu těla každé 2 až 4 týdny (<1200 mg/bolus)

Cyklofosfamid lze podávat perorálně (1 až 2 mg/kg), ale pak je toxičtější, protože celková podaná dávka je větší než intravenózně.

Klíčové lékové interakce

- Urychlení destrukce cyklofosfamidu (enzymatická indukce): rifampicin, fenobarbital, fenytoin

- Spojení s léky, které mají jaterní metabolismus, by mělo být prováděno s opatrností, protože to může změnit účinnou míru tohoto léku.

- Snížení destrukce cyklofosfamidu (enzymatická inhibice): morfin, progesteron, chinin...

Hlavní vedlejší účinky

- Trávení: nevolnost, zvracení (zejména při intravenózním podání).

- Vypadávání vlasů (alopecie): vzácné

- Absence menstruace (amenorea) v důsledku selhání vaječníků, zejména v případě kumulativní dávky nad 10 g u osob starších 25 let.

- Snížení kvality spermií (azoospermie): zejména v případě kumulativní dávky vyšší než 10 g.

- Infekce

- Toxicita kostní dřeně (snížení počtu krvinek v kostní dřeni)

- Toxicita močového měchýře odhalená přítomností krve v moči (hematurie) s rizikem cystitidy, která predisponuje ke vzniku nádoru močového měchýře.

- Jiné druhy rakoviny a lymfomy pro vysoké kumulativní dávky

Kontraindikace

- Těhotenství, kojení

- Nedostatečnost kostní dřeně

- Alergie

- Probíhající infekce

- Hemoragická cystitida

- Těžká hepatocelulární insuficience

Bezpečnostní opatření pro použití

- Účinná antikoncepce až 3 měsíce po ukončení léčby z důvodu rizika malformace.

- Odpočinek vaječníků k jejich ochraně pomocí antikoncepce nebo hormonální terapie k zablokování ovulace.

- Skladování spermatu u mužů léčených cyklofosfamidem (v případě dlouhodobé léčby)

- Snížení dávky v případě selhání ledvin nebo jater

- Profylaxe pneumocystózy: trimetoprim 800 mg/sulfametoxazol 160 mg vysoká dávka 1 tableta každé 2 dny nebo pentamidin aerosoly

- Intravenózní hydratace + uromitexanand a vyprázdnění močového měchýře před spaním ke snížení rizika toxicity močového měchýře.

Monitorování

- Krevní obraz: (maximální pokles bílých krvinek 10. den po intravenózním bolusu).

- Snížení dávky, pokud je neutropenie <1000/mm3 nebo lymfocyty <500/mm.3

- Hodnocení jater, kreatininu a ionogramu: 1/měsíc

- Proužek moči s cystoskopií v případě přetrvávající krve v moči (hematurie)

- Klinické sledování