Belangrijkste indicatie bij lupus:
Tacrolimus (een calcineurineremmer) is niet geregistreerd voor de behandeling van systemische lupus, maar sommige deskundigen erkennen de doeltreffendheid ervan bij behandeling van lupus nefritis, met name in combinatie met mycofenolaatmofetil.
Dosering:
Gewoonlijk 0,10 tot 0,30 mg/kg/dag in 2 dagelijkse doses, één uur voor of twee uur na de maaltijd. Er is een vorm met verlengde afgifte die slechts één inname per dag toestaat (0,5 mg, 1 mg, 2 mg of 5 mg capsules).
Belangrijkste bijwerkingen:
- Nefrotoxiciteit
- Neurotoxiciteit (zenuwstelsel): tremoren, hoofdpijn, paresthesie, agitatie, angst, slapeloosheid...
- Hyperglykemie of zelfs diabetes mellitus
- Hartstoornissen, maag- en darmklachten, artralgie, huiduitslag, anemie, leukopenie of trombocytopenie, verhoging van transaminasen...
Contra-indicaties: bekende overgevoeligheid voor macroliden, levende vaccins.
In geval van zwangerschap: kan worden gebruikt tijdens de zwangerschap. Er is geen alternatief; borstvoeding wordt niet aanbevolen.
Interacties met andere medicijnen::
aluminium/magnesium antacida, cyclosporine, sirolimus, temsirolimus, amiloride, spironolacton, cimetidine, danazol, nefazodon, ethinyl estradiol, methylprednisolon, St. Janskruid, azol-antischimmelmiddelen (zoals itraconazol, voriconazol), HIV- en HCV-proteaseremmers (zoals ritonavir), rifamycines (zoals rifampicine, rifabutine), bepaalde middelen tegen epilepsie (zoals fenobarbital, fenytoïne).
Toezicht:
- Tacrolimus kan het hartritme beïnvloeden (QT-interval verlenging). Het wordt Een eerste aanbevolen om voor start van gebruik een controle ECG te maken.
- Bloedbeeld, creatinine, transaminasen, alkalische fosfatase, gamma GT, ureum, bloedglucose regelmatig controleren.
- Controleer de bloed-dalspiegel regelmatig tijdens onderhoudsbehandeling. Streefwaarde voor de volbloed dalspiegels tijdens onderhoudstherapie is 5 tot 15 ng/ml.