Glavna indikacija kod lupusa:

Takrolimus (inhibitor kalcineurina) nema odobrenje za primene kod sistemskog lupusa, ali neki stručnjaci prepoznaju njegovu efikasnost u lupusu sa bubrežnim zahvatanjem, naročito u kombinaciji sa mikofenolat mofetilom.

Doza:

Obično 0,10 do 0,30 mg/kg/dan u 2 dnevne doze, sat vremena pre ili dva sata nakon obroka. Postoji forma sa produženim oslobađanjem koja omogućava samo jednu dozu dnevno (kapsule od 0,5 mg, 1 mg, 2 mg ili 5 mg).

Glavni neželjeni efekti:

-Nefrotoksičnost

-Neurotoksičnost: tremor, glavobolja, parestezija, agitacija, anksioznost, nesanica...

-Hiperglikemija ili čak dijabetes

-Kardiovaskularni poremećaji, probavni poremećaji, artralgija, osip, anemija, leukopenija ili trombocitopenija, povišene transaminaze...

Kontraindikacije: Poznata preosetljivost na makrolide, žive vakcine. U trudnoći: upotreba takrolimusa je moguća u trudnoći. Ne postoji alternativa; dojenje se ne preporučuje.

U trudnoći: upotreba takrolimusa je moguća u trudnoći. Ne postoji alternativa; dojenje se ne preporučuje.

Interakcije sa lekovima::

Neki proizvodi koji mogu da utiču na takrolimus: -Antacidi sa aluminijumom/magnezijumom, ciklosporin, sirolimus, temsirolimus, ziprasidon, amilorid, spironolakton, cimetidin, danazol, nefazodon, etinil estradiol, metilprednizolon, kantarion, azolni antigljivični lekovi (kao što su itrakonazol, vorikonazol), HIV i HCV proteazni inhibitori (kao što su nelfinavir, ritonavir, boceprevir, telaprevir), rifamicini (kao što su rifampin, rifabutin), određeni lekovi protiv epilepsije (kao što su fenobarbital, fenitoin).

Praćenje:

-Takrolimus može izazvati stanje koje utiče na ritam srca (produženje QT intervala). Preporučuje se početni EKG.

-Krvna slika, kreatinin, transaminaze, alkalna fosfataza, gama GT, urikemija, krvni šećer redovno.

-Merenje koncentracije leka u krvi: Takrolimus se propisuje u autoimunim bolestima sa ciljanom rezidualnom koncentracijom u celokupnoj krvi od oko 6 do 8 ng/ml.