Основное показание при волчанке:

Такролимус (ингибитор кальциневрина) не зарегистрирован для лечения СКВ, но некоторые эксперты признают его эффективность при СКВ с поражением почек, особенно при его сочетании с микофенолатом мофетилом.

Дозировка:

Обычно от 0,10 до 0,30 мг/кг/день 2 раза в день, за час до еды или через два часа после еды. Существует форма препарата с пролонгированным высвобождением, допускающая прием 1 раз в день (капсулы 0,5 мг, 1 мг, 2 мг или 5 мг).

Основные побочные реакции:

- Нефротоксичность

- Нейротоксичность: тремор, головная боль, парестезии, возбуждение, беспокойство, бессонница...

- Гипергликемия или сахарный диабет

- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы или органов пищеварения, артралгии, кожная сыпь, анемия, лейкопения или тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз....

Противопоказания: В анамнезе повышенная чувствительность к макролидам и живым вакцинам.

При беременности: возможно применение такролимуса при беременности, поскольку отсутствуют альтернативы; грудное вскармливание не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие::

Некоторые препараты, которые могут вызывать взаимодействие с такролимусом: алюминиевые/магниевые антациды, циклоспорин, сиролимус, темсиролимус, зипрасидон, амилорид, спиронолактон, циметидин, даназол, нефазодон, этинилэстрадиол, метилпреднизолон, зверобой, азоловые противогрибковые препараты (такие как итраконазол, вориконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ и ВГС (такие как нелфинавир, ритонавир, боцепревир, телапревир), рифамицины (такие как рифампин, рифабутин), некоторые противосудорожные препараты (такие как фенобарбитал, фенитоин).

Мониторинг:

- Такролимус может влиять на сердечный ритм (удлинение интервала QT). Перед назначением рекомендуется проведение ЭКГ.

- Регулярный контроль клинического анализа крови, креатинина, трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-ГТ, мочевой кислоты, глюкозы

- Мониторинг концентрации препарата в крови: при аутоиммунных заболеваниях уровень целевой остаточной концентрациии Такролимуса в цельной крови должен составлять около 6-8 нг/мл.