Principali indicazioni nel lupus

Il tacrolimus (un inibitore della calcineurina) non è approvato nel lupus sistemico, ma alcuni esperti ne riconoscono l'efficacia nel lupus con interessamento renale, in particolare in combinazione con il micofenolato Mofétil.

Dosaggio:

Di solito da 0,10 a 0,30 mg/kg/die in 2 dosi giornaliere, un'ora prima o due ore dopo i pasti. Esiste una forma a rilascio prolungato che consente una sola assunzione al giorno (capsule da 0,5 mg, 1 mg, 2 mg o 5 mg).

Principali reazioni avverse:

- Nefrotossicità

- Neurotossicità: tremori, mal di testa, parestesia, agitazione, ansia, insonnia...

- Iperglicemia o addirittura diabete

- Disturbi cardiaci, disturbi digestivi, artralgia, rash cutaneo, anemia, leucopenia o trombocitopenia, innalzamento delle transaminasi...

Controindicazioni: ipersensibilità nota ai macrolidi e ai vaccini vivi.

In caso di gravidanza: l'uso di Tacrolimus è possibile in caso di gravidanza. Non ci sono alternative; l'allattamento al seno è sconsigliato.

Interazione tra farmaci::

Alcuni prodotti che possono interagire con il tacrolimus: antiacidi a base di alluminio/magnesio, ciclosporina, sirolimus, temsirolimus, ziprasidone, amiloride, spironolattone, cimetidina, danazolo, nefazodone, etinilestradiolo, metilprednisolone, erba di San Giovanni, antifungini azolici (come itraconazolo, voriconazolo), inibitori della proteasi di HIV e HCV (come nelfinavir, riticonazolo). John's wort, antifungini azolici (come itraconazolo, voriconazolo), inibitori della proteasi dell'HIV e dell'HCV (come nelfinavir, ritonavir, boceprevir, telaprevir), rifamicine (come rifampicina, rifabutina), alcuni farmaci antiepilettici (come fenobarbital, fenitoina).

Monitoraggio:

- Il tacrolimus può causare una condizione che influisce sul ritmo cardiaco (prolungamento del QT). Si raccomanda un elettrocardiogramma iniziale.

- Emocromo, creatinina, transaminasi, fosfatasi alcalina, gamma GT, uricemia, glucosio nel sangue regolarmente.

- Dosaggio del farmaco nel sangue: Il tacrolimus viene prescritto nelle malattie autoimmuni con un obiettivo di concentrazione residua nel sangue intero di circa 6-8 ng/ml.