Primære indikation ved lupus:

Tacrolimus (en calcineurinhæmmer) er ikke godkendt til systemisk lupus, men nogle eksperter anerkender dets effektivitet ved lupus med nyrelidelser, især i kombination med mycophenolatmofétil.

Dosering:

Normalt 0,10 til 0,30 mg/kg/dag i 2 daglige doser, en time før eller to timer efter måltider. Der findes en form med forlænget frigivelse, som kun tillader ét indtag pr. dag (0,5 mg, 1 mg, 2 mg eller 5 mg kapsler).

Vigtigste bivirkninger:

- Nefrotoksicitet

- Neurotoksicitet: rystelser, hovedpine, paræstesi, uro, angst, søvnløshed...

- Hyperglykæmi eller endda diabetes

- Hjerteforstyrrelser, fordøjelsesforstyrrelser, artralgi, hududslæt, anæmi, leukopeni eller trombocytopeni, forhøjelse af transaminaser...

Kontraindikationer: kendt overfølsomhed over for makrolider, levende vacciner.

I tilfælde af graviditet: Tacrolimus kan anvendes i tilfælde af graviditet. Der er intet alternativ; amning anbefales ikke.

Lægemiddelinteraktion::

Nogle produkter, der kan interagere med tacrolimus: aluminium/magnesium antacidum, cyclosporin, sirolimus, temsirolimus, ziprasidon, amilorid, spironolacton, cimetidin, danazol, nefazodon, ethinylestradiol, methylprednisolon, St. John's wort, azol svampemidler (såsom itraconazol, voriconazol), HIV- og HCV-proteasehæmmere (såsom nelfinavir, ritonavir, boceprevir, telaprevir), rifamyciner (såsom rifampin, rifabutin), visse anfaldsbekæmpende lægemidler (såsom phenobarbital, phenytoin).

Overvågning:

- Tacrolimus kan forårsage en tilstand, der påvirker hjerterytmen (QT-forlængelse). Et indledende EKG anbefales.

- Blodtælling, kreatinin, transaminaser, alkaliske fosfataser, gamma GT, urinsyregigt, blodglukose regelmæssigt

- Bloddosering af lægemidlet: Tacrolimus ordineres ved autoimmune sygdomme med et restkoncentrationsmål på fuldblod på omkring 6 til 8 ng/ml.