Основно показание при лупус
Метотрексат няма разрешение за пускане на пазара за лупус, но експертите признават ефективността му при лупус с тежко ставно/кожно засягане или със серозно засягане (плеврит, перикардит).
Дозировка
- По принцип от 7,5 до 25 mg седмично в зависимост от клиничните прояви
- Обичайна максимална доза: 0,3 mg/kg/седмица. 2,5 mg таблетки; интрамускулни дози от 2,5 mg, 10 mg; спринцовки за подкожно инжектиране
- Перорално (в 1 до 3 дози за 24 часа), интравенозно, интрамускулно, подкожно
Основни лекарствени взаимодействия, изискващи повишено внимание
- Нестероидни противовъзпалителни средства, противогъбични лекарства
- Антивитамин К, триметоприм/сулфаметоксазол, антиконвулсанти
Основни странични ефекти
- Цитопения, агранулоцитоза (значително намаляване на белите кръвни клетки)
- Гадене, болка, повръщане, рани от рак (афтозни язви)
- Пневмонит (засягане на белия дроб) при свръхчувствителност, чернодробна цитолиза
- Обществени и опортюнистични инфекции: пневмоцистоза (особено при лимфопения)
- Косопад (алопеция)
Противопоказания
- Бременност и кърмене
- Свръхчувствителност към лечението
- Тежка хепатоцелуларна недостатъчност и прекомерен прием на алкохол
- Тежка бъбречна недостатъчност
- Анемия, тромбоцитопения, неутропения, лимфопения
- Инфекции (временно прекратяване на лечението)
Предпазни мерки при употреба
- Ефективна контрацепция до 3 месеца след спиране на лечението
- В комбинация с прием на фолиева киселина намалява честотата на незначителните странични ефекти: 5 mg/седмица (10 mg/седмица, ако метотрексат >20 mg/седмица), 48 часа след метотрексат
Мониторинг
- Кръвна картина, креатинин, трансаминази, алкални фосфатази, гама-GT: веднъж на седмица в продължение на 1 месец, след това веднъж на 15 дни в продължение на 2 месеца и след това веднъж на месец
- Намаляване на дозата, ако трансаминазите са по-високи от нормата или неутрофилите са <1000/mm3 или лимфоцитите са <500/mm3
- Клинично наблюдение: инфекция, белодробна аускултация