Основно показание при лупус:

Такролимусът (калциневринов инхибитор) не е одобрен при системен лупус, но някои експерти признават ефективността му при лупус с бъбречно засягане, особено в комбинация с микофенолат мофетил.

Дозировка:

Обикновено от 0,10 до 0,30 mg/kg/ден в две дневни дози, един час преди или два часа след хранене. Съществува форма с удължено освобождаване, която позволява само един прием на ден (капсули от 0,5 mg, 1 mg, 2 mg или 5 mg).

Основни нежелани реакции:

- Нефротоксичност

- Невротоксичност: тремор, главоболие, парестезия, възбуда, тревожност, безсъние...

- Хипергликемия или дори диабет

- Сърдечни нарушения, храносмилателни нарушения, артралгия, кожен обрив, анемия, левкопения или тромбоцитопения, повишаване на трансаминазите...

Противопоказания: известна свръхчувствителност към макролиди, живи ваксини.

В случай на бременност: употребата на такролимус е възможна в случай на бременност. Няма алтернатива; кърменето не се препоръчва.

Взаимодействие с лекарства::

Някои продукти, които могат да взаимодействат с такролимус: алуминиев/магнезиев антиацид, циклоспорин, сиролимус, темсиролимус, ципрасидон, амилорид, спиронолактон, циметидин, даназол, нефазодон, етинил естрадиол, метилпреднизолон, жълт кантарион, азолови противогъбични средства (като итраконазол, вориконазол), HIV и HCV протеазни инхибитори (като нелфинавир, ритонавир, боцепревир, телапревир), рифамицини (като рифампин, рифабутин), някои лекарства против припадъци (като фенобарбитал, фенитоин).

Наблюдение:

- Такролимус може да причини състояние, което засяга сърдечния ритъм (удължаване на QT интервала). Препоръчва се първоначално да се направи ЕКГ.

- Кръвна картина, креатинин, трансаминази, алкални фосфатази, гама GT, урикемия, кръвна глюкоза редовно

- Кръвна доза на лекарството: Такролимус се предписва при автоимунни заболявания с целева остатъчна концентрация в пълна кръв от около 6 до 8 ng/ml.