Indicație principală în lupus:

Tacrolimusul (un inhibitor al calcineurinei) nu are aprobare în lupusul sistemic, dar unii experți îi recunosc eficacitatea în lupusul cu afectare renală, în special în combinație cu micofenolatul mofetil.

Dozare:

De obicei, 0,1 până la 0,3 mg/kg/zi în 2 doze zilnice, cu o oră înainte sau la două ore după mese. Există o formă cu eliberare prelungită care permite doar o singură administrare pe zi (capsule de 0,5 mg, 1 mg, 2 mg sau 5 mg).

Principalele reacții adverse:

- Nefrotoxicitate

- Neurotoxicitate: tremurături, cefalee, parestezii, agitație, anxietate, insomnie...

- Hiperglicemie sau chiar diabet

- Tulburări cardiace, tulburări digestive, artralgii, erupții cutanate, anemie, leucopenie sau trombocitopenie, creșterea transaminazelor...

Contraindicații: hipersensibilitate cunoscută la macrolide, vaccinuri vii.

În caz de sarcină: Utilizarea tacrolimusului este posibilă în caz de sarcină. Nu există alternativă; nu se recomandă alăptarea.

Interacțiuni medicamentoase::

Unele produse care pot interacționa cu tacrolimusul: antiacide cu aluminiu/magneziu, ciclosporină, sirolimus, temsirolimus, ziprasidonă, amiloridă, spironolactonă, cimetidină, danazol, nefazodonă, etinilestradiol, metilprednisolon, St. John's wort, antifungice azolice (cum ar fi itraconazol, voriconazol), inhibitori de protează HIV și HCV (cum ar fi nelfinavir, ritonavir, boceprevir, telaprevir), rifamicine (cum ar fi rifampicină, rifabutină), anumite medicamente anticonvulsivante (cum ar fi fenobarbital, fenitoină).

Monitorizare:

- Tacrolimusul poate provoca o afecțiune care afectează ritmul cardiac (prelungirea intervalului QT). Se recomandă efectuarea unui EKG inițial.

- Hemoleucogramă, creatinină, transaminaze, fosfatază alcalină, gamma GT, uricemie, glicemie în mod regulat.

- Dozarea în sânge a medicamentului: tacrolimusul este prescris în bolile autoimune cu o țintă de concentrație reziduală în sângele total de aproximativ 6-8 ng/ml.