Hovedindikasjon ved lupus:

Takrolimus (en kalsineurinhemmer) er ikke godkjent for behandling av systemisk lupus, men noen eksperter anerkjenner effekten ved lupus med nyreaffeksjon, særlig i kombinasjon med mykofenolatmofétil.

Dosering:

Vanligvis 0,10 til 0,30 mg/kg/dag i 2 daglige doser, en time før eller to timer etter måltid. Det finnes en form med forlenget frigjøring som tillater kun ett inntak per dag (0,5 mg, 1 mg, 2 mg eller 5 mg kapsler).

De viktigste bivirkningene:

- Nefrotoksisitet

- Nevrotoksisitet: skjelvinger, hodepine, parestesi, uro, angst, søvnløshet...

- Hyperglykemi eller til og med diabetes

- Hjerteforstyrrelser, fordøyelsesforstyrrelser, artralgi, hudutslett, anemi, leukopeni eller trombocytopeni, forhøyelse av transaminaser...

Kontraindikasjoner: kjent overfølsomhet for makrolider, levende vaksiner.

Ved graviditet Bruk av takrolimus er mulig i tilfelle graviditet. Det finnes ikke noe alternativ; amming anbefales ikke.

Interaksjon med legemidler::

Noen produkter som kan interagere med takrolimus: aluminium/magnesium antacida, ciklosporin, sirolimus, temsirolimus, ziprasidon, amilorid, spironolakton, cimetidin, danazol, nefazodon, etinyløstradiol, metylprednisolon, johannesurt, azol-antimykotika (som itrakonazol, vorikonazol), HIV- og HCV-proteasehemmere (som nelfinavir, ritonavir, boceprevir, ritonavir). Johannesurt, azol-antimykotika (f.eks. itrakonazol, vorikonazol), HIV- og HCV-proteasehemmere (f.eks. nelfinavir, ritonavir, boceprevir, telaprevir), rifamyciner (f.eks. rifampin, rifabutin), visse anfallsdempende legemidler (f.eks. fenobarbital, fenytoin).

Overvåking:

- Takrolimus kan forårsake en tilstand som påvirker hjerterytmen (QT-forlengelse). Det anbefales å ta et første EKG.

- Blodtelling, kreatinin, transaminaser, alkaliske fosfataser, gamma GT, urikemi, blodsukker regelmessig

- Bloddosering av stoffet: Takrolimus foreskrives ved autoimmune sykdommer med et restkonsentrasjonsmål i fullblod på rundt 6 til 8 ng/ml.