Κύρια ένδειξη στον λύκο:
Η τακρόλιμους (αναστολέας καλσινευρίνης) δεν έχει έγκριση στον συστηματικό λύκο, αλλά ορισμένοι ειδικοί αναγνωρίζουν την αποτελεσματικότητά της στον λύκο με νεφρική συμμετοχή, ιδίως σε συνδυασμό με Mycophenolate Mofétil.
Δοσολογία:
Συνήθως 0,10 έως 0,30 mg/kg/ημέρα σε 2 ημερήσιες δόσεις, μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά τα γεύματα. Υπάρχει μια μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης που επιτρέπει μόνο μία λήψη την ημέρα (κάψουλες 0,5 mg, 1 mg, 2 mg ή 5 mg).
Κύριες ανεπιθύμητες αντιδράσεις:
- Νεφροτοξικότητα
- Νευροτοξικότητα: τρόμος, πονοκέφαλος, παραισθησία, διέγερση, άγχος, αϋπνία...
- Υπεργλυκαιμία ή ακόμη και διαβήτης
- Καρδιακές διαταραχές, πεπτικές διαταραχές, αρθραλγία, δερματικό εξάνθημα, αναιμία, λευκοπενία ή θρομβοπενία, αύξηση των τρανσαμινασών...
Αντενδείξεις: γνωστή υπερευαισθησία σε μακρολίδες, ζωντανά εμβόλια.
Σε περίπτωση εγκυμοσύνης: Η χρήση του Tacrolimus είναι δυνατή σε περίπτωση εγκυμοσύνης. Δεν υπάρχει εναλλακτική λύση- ο θηλασμός δεν συνιστάται.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων::
Ορισμένα προϊόντα που μπορεί να αλληλεπιδράσουν με το tacrolimus: αντιόξινα αλουμινίου/μαγνησίου, κυκλοσπορίνη, σιρόλιμους, τεμσιρόλιμους, ζιπρασιδόνη, αμιλορίδη, σπιρονολακτόνη, σιμετιδίνη, δαναζόλη, νεφαζοδόνη, αιθινυλοοιστραδιόλη, μεθυλπρεδνιζολόνη, St. John's wort, αντιμυκητιασικά αζόλης (όπως ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη), αναστολείς πρωτεάσης του HIV και του HCV (όπως νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, μποσεπρεβίρη, τελαπρεβίρη), ριφαμυκίνες (όπως ριφαμπίνη, ριφαμπουτίνη), ορισμένα φάρμακα κατά των σπασμών (όπως φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη).
Παρακολούθηση:
- Το Tacrolimus μπορεί να προκαλέσει μια κατάσταση που επηρεάζει τον καρδιακό ρυθμό (παράταση QT). Συνιστάται ένα αρχικό ηλεκτροκαρδιογράφημα.
- Γενική αίματος, κρεατινίνη, τρανσαμινάσες, αλκαλικές φωσφατάσες, γάμμα GT, ουραιμία, γλυκόζη αίματος τακτικά.
- Δοσολογία αίματος του φαρμάκου: Το tacrolimus συνταγογραφείται σε αυτοάνοσα νοσήματα με στόχο υπολειπόμενης συγκέντρωσης σε ολόκληρο το αίμα περίπου 6 έως 8 ng/ml.