Main indication in lupus:

Tacrolimus (um inibidor da calcineurina) não tem aprovação no lupus sistémico, mas alguns peritos reconhecem a sua eficácia no lupus com envolvimento renal, particularmente em combinação com Micofenolato Mofetil.

Dosagem:

Normalmente 0,10 a 0,30 mg/kg/dia em 2 doses diárias, uma hora antes ou duas horas depois das refeições. Existe uma forma de libertação prolongada que permite apenas uma dose diária (cápsulas de 0,5 mg, 1 mg, 2 mg ou 5 mg).

Principais reções adversas:

- Nefrotoxicidade

- Neurotoxicidade: tremores, dores de cabeça, parestesias, agitação, ansiedade, insónia...

- Hiperglicemia ou mesmo diabetes

- Distúrbios cardíacos, distúrbios digestivos, artralgia, erupção cutânea, anemia, leucopenia ou trombocitopenia, elevação de transaminases...

Contraindicações: hipersensibilidade conhecida aos macrolidos, vacinas vivas.

Em caso de gravidez a utilização de Tacrolimus é possível em caso de gravidez. Não há alternativa; a amamentação não é recomendada.

Interação medicamentosa::

Alguns produtos que podem interagir com tacrolimus: antiácido de alumínio/magnésio, ciclosporina, sirolimus, temsirolimus, ziprasidona, amilorida, espironolatona, cimetidina, danazol, nefazodona, etinilestradiol, metilprednisolona, erva de S. João, antifúngicos azol (como itraconazol, voriconazol), inibidores de protease do HIV e HCV (como nelfinavir, ritonavir, boceprevir, telaprevir), rifamicinas (como rifampicina, rifabutina), certos medicamentos anti-convulsivos (como fenobarbital, fenitoína).

Monitorização:

- O Tacrolimus pode causar uma condição que afeta o ritmo cardíaco (prolongamento do QT). É recomendado um ECG inicial.

- Hemograma, creatinina, transaminases, fosfatase alcalinas, gama GT, uricemia, glucose no sangue regularmente

- Dosagem do medicamento no sangue: Tacrolimus é prescrito em doenças autoimunes com um alvo de concentração residual no sangue total de cerca de 6 a 8 mg/ml.